Wat is S-4 (Andrarine)

S-4, ferkocht asandarine, is in oraal biobeskikbere, net-steroidale selektive androgen receptor modulator (SARM).Andarine is in part agonist fan de androgen receptor.

S-4 lykas oare SARMS waarden ûntwikkele yn 'e iere 2000's, yn in besykjen om de pharmakologyske en farmakokinetyske beheiningen fan steroidale androgen-receptor-agonisten te oerwinnen (dus testosteron en DHT), dy't bekend assosjaasjes hawwe mei lever en hert sykte.

Ferbining S-4 waard brûkt yn bistestúdzjes, mar waard ferlitten foar elke Fase I minsklike klinyske proeven, fanwege fisuele beheining.Dizze effekten komme foar as de S-4 molekule bynt oan de receptors yn it each;de agressiver de bining, de mear ûngemak dat wurdt belibbe.Fisuele steuringen waarden fûn sa gewoan te wêzen, fanwege unike meganistyske aksje, foar it medisyn dat de proeven waarden ferlitten.

Hoe dochtS4Andarine Wurk

Ien fan de foarstelde meganismen fanS4, is dat it de bining fan DHT folslein blokkearret.Dihydrotestosteron (DHT, 5α-dihydrotestosteron, 5α-DHT, androstanolone of stanolone) is in endogene androgen sekshormone.Relatyf oan testosteron is DHT oanmerklik sterker as in agonist fan 'e androgenreceptor.

S-4 hat in hege androgen receptor (AR) binende affiniteit.Stúdzjes hawwe oantoand dat S-4 minder krêftich en effisjint is as testosteronpropionate (TP) yn androgene aktiviteit, mar har anaboleale aktiviteit wie fergelykber mei of grutter as dy fan TP.

S-4 is in folsleine androgen receptor agonist yn spierweefsel, en in part agonist yn 'e prostaat.Sa stimulearret S-4 krêftich spiergroei, mar is net yn steat om prostaatgrutte te behâlden.Testosteron stimulearret spier- en prostaatgroei yn deselde mjitte.S-4 feroarsaket signifikant luteinisearjend hormoan (LH) of follikelstimulearjende hormoanûnderdrukking.

S-4 (andarine) Foardielen

Hoewol in protte ûndersiikstúdzjes binne útfierd, is mear ûndersyk oanhâldend en yn 'e iere stadia fan ûntwikkeling.De ûntwikkeling fan SARMS foar klinysk en therapeutysk gebrûk as in androgen-alternatyf, is belofte basearre op preklinyske gegevens.

Oars as anaboleale steroïden, dy't bine oan androgen-receptors yn in protte weefsels oer it lichem, bine yndividuele SARM's selektyf oan androgen-receptors yn bepaalde weefsels, mar net yn oaren.Dochs hawwe se noch altyd androgene en anaboleale effekten.

SARMS binne gjin anaboleus steroide;leaver, se binne syntetyske ligands dy't bine oan androgen receptors.Ofhinklik fan har molekulêre struktuer fungearje se as agonisten, dielagonisten en antagonisten.It is dus op in selektive manier dat SARMS koregulators en transkripsjefaktoaren modulearje of bemiddelje as sinjalearjen fan kaskadeproteinen om anaboleale aktiviteit te befoarderjen.

Stúdzjes hawwe oantoand S-4 is in folsleine androgen receptor agonist yn spierweefsel, en in part agonist yn 'e prostaat, wêrtroch't it in ideale kandidaat as alternatyf foar steroidal androgen receptor agonisten (dat wol sizze, testosteron en DHT), fanwege assosjearre neidielige effekten op lever, hert en fruchtberens.

It moat opmurken wurde dat hoewol SARMS lykas S4 de androgenaktiviteit ferheegje, it net in libbensfetbere kandidaat is foar hormoanferfangingstherapy, om't it net aromatisearret yn estrogen.